医療法人 東永内科リウマチ科

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...第3のJAK阻害剤が登場。

...第3のJAK阻害剤が登場。

サイトカイン受容体からのシグナル伝達を調整する『非受容体型チロシンキナーゼ』の1つであるJAKを阻害する事でサイトカインの遺伝子転写を遮断し強い免疫抑制作用を有するJAK阻害剤としてJAK1JAK3を抑制するトファシチニブが2013年7月に登場しました。続いて当院でも積極的に使用しておりますJAK1 JAK2を阻害するバリシチニブが2017年9月に登場。そして本年7月に3剤目のJAK1 JAK2 JAK3に加えてチロシンキナーゼまで抑制する新規JAK阻害剤としてペフィシチニブが登場しました!

JAK1は主にIL-2やIFNγの産生に関わり、JAK2はGM-CSF IL-6、IFNγの産生に関わり、JAK3はIL-2、15、17の抑制と樹状細胞の活性化とB細胞の抗体産生に関与する事からペフィシチニブはこれまでのJAK阻害剤には無かったJAK1JAK2JAK3の全てを抑制する事でマルチ抑制機能を持つ薬剤と言えます。因みに『JAK=ヤヌスキナーゼ』のヤヌスはローマ神話に登場する前と後ろに反対向きの2つの顔を持つ双面神が、サイトカイン受容体の前後に位置する状態がヤヌスに酷似している事がネーミングの由来とされています。大分話が逸れましたがペフィシチニブはJAK1~3以外にチロシンキナーゼ受容体という…
 
免疫細胞過剰に滑膜へ移動(細胞遊走)したり、細胞の増殖 アポトーシス(細胞死)の回避血管新生効果を有する受容体にも作用します。免疫サイトカインの抑制だけで無く、血管新生の抑制やアポトーシス亢進作用等ペフィシチニブは多くの免疫作用を有する事から多剤耐性の関節リウマチ患者さんに大変期待できうる薬剤と言えます。『そんなによーさん あちこち免疫抑制したら副作用がえげつない事になるんちゃうの?』となりますが、多くの臨床試験で安全性が確保され保険診療が認可されました。当院でも早速1例投与を開始し、副作用に気を付けつつその効果を期待しております。

もう一つ特筆べき点は大阪大学と中外製薬が共同研究で創薬されたトシリズマブ(アクテムラ®)と同様に本剤はアステラス製薬が創薬した純国産型の薬剤でスマイラフ®という商品名であります(米国や欧州では未だ認可されていません)。因みに『スマイラフ』は新しいリウマチのお薬で生活の中に笑顔が戻る様にと願いを込めて…『スマイル』+『ライフ』=『スマイラフ®』と命名されたそうです。

やはり日本人が創薬しただけに是非効果期待し応援したいですね(^_^)/。

2019-09-09 07:52:00

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