医療法人 東永内科リウマチ科

大阪市東淀川区の 内科,リウマチ科(リウマチ,膠原病,骨粗鬆症)
医療法人 東永内科リウマチ科

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...第4のJAK阻害剤ウパダシチニブが登場!当院で使用が可能となりました!

...第4のJAK阻害剤ウパダシチニブが登場!当院で使用が可能となりました!

トファシチニブ(ゼルヤンツ®) バリシチニブ(オルミエント®) 昨年6月に発売されたペフィシチニブ(スマイラフ®)に続き第4のJAK阻害剤 ウパダシチニブ(リンヴォック®)が登場しました!本年4月から当院にて使用可能となっております(^_^)/。現在6月7日の時点で3例に投与しており良好な経過を辿っております。

JAK阻害剤とは過去に当院HPでも御伝え致しましたが…マニアックな解説になりますが①細胞外の受容体にサイトカインが結合しますと⇒②細胞内分子でありますJAKがリン酸化酵素活性を発現します。③JAKによってリン酸化されたチロシン部位へ核内転写因子でありますSTATという物質が結合⇒④活性化したSTATは複合体を形成し⇒➄細胞核内に移動標的遺伝子の転写を引き起こします。

関節リウマチに於きましては関節内に大量のサイトカインが充満しており、そのサイトカインが自己反応性リンパ球表面受容体に結合JAK/STAT経路(JAK1 JAK2 JAK3 TYK2) を介して⇒更なる細胞障害性リンパ球の増殖活性化 抗体産生亢進関節破壊 軟骨破壊を引き起こします。JAK1は主にIL-2やIFNγの産生に関わり、JAK2GM-CSF IL-6、IFNγ産生に関わり、JAK3IL-2、15、17の抑制と樹状細胞の活性化とB細胞の抗体産生に関与しTYK2細胞の遊走、新生血管の産生 細胞死の抑制に関与しています。

JAK阻害剤は選択的にJAKに結合しSTATへの脱リン酸化を阻止する事でSTAT複合体形成阻止遺伝子転写を強力に抑制します。JAK1/3に作用するのがトファシチニブ(ゼルヤンツ®)、JAK1/2に作用するのがバリシチニブ(オルミエント®)JAK1/2/3 TYK2に満遍なく作用するのがペフィシチニブ(スマイラフ®)です。今回のウパダシチニブ(リンヴォック®)は超強力にJAK1を阻害しGM-CSF以外すべてのサイトカイン転写抑制に作用する(JAK2/3 TYK2にも少ないながら作用します)事から強力な免疫抑制作用を有します。
 
ウパダシチニブに於いては数多くの患者さんを対象にした臨床試験が超多数報告されております。生物学製剤の筆頭でありますアダリムマブ(ヒュミラ®)よりも優れた抗リウマチ効果が報告されており、一方で副作用は既存の生物学製剤やJAK阻害剤と同等でありました。最も特筆すべき点4000名以上の中等度から重度の関節リウマチ患者十分な治療効果を発揮X線上の骨破壊の進行を有意に抑止(◎_◎;)しました!

本年6月から第3のJAK阻害剤 スマイラフ®の安全性が確認され長期処方も可能となり、その上に十分な抗リウマチ効果が期待されるリンヴォック®という新たなる武器が加わり 更なるリウマチ医療の進化が期待できそうです。今後も最新の知識25年の臨床経験に加えて6500例以上行った関節エコー まもなく1400関節に到達する関節局注療法…これら全てを駆使した最適で最善のリウマチ医療を提供して参ります<(_ _)>

2020-06-07 18:08:00

とうえい外来   |  コメント(0)

 

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